Klinik Farmakoloji

Marbofloksasin, aç hayvanlara oral uygulamayı takiben gastrointestinal sistemden hızla ve neredeyse tamamen emilir.İki değerlikli katyonların genellikle florokinolonların emilimini azalttığı bilinmektedir.Eş zamanlı beslenmenin marbofloksasin emilimi üzerindeki etkileri belirlenmemiştir.(Görmekİlaç etkileşimleri.) Köpekte, oral marbofloksasin dozunun yaklaşık %40'ı idrarla değişmeden atılır.1.Aynı zamanda değişmemiş ilaç olarak dışkıyla atılım, köpeklerde diğer önemli eliminasyon yoludur.Marbofloksasinin %10 ila %15'i köpeklerde karaciğer tarafından metabolize edilir.

Laboratuvar ortamındaköpeklerde marbofloksasinin plazma proteinlerine bağlanması %9.1 ve kedilerde %7.3 idi.Kedide, oral dozun yaklaşık %70'i idrarla marbofloksasin ve metabolitler olarak atılır, atılan materyalin yaklaşık %85'i değişmemiş ilaç olarak.İntravenöz dozlama ile ilgili farmakokinetik parametreler, 6 sağlıklı yetişkin av köpeği üzerinde yapılan bir çalışmada tahmin edilmiştir ve Tablo 1'de özetlenmiştir. Aynı hayvanlara oral tabletlerin dozlanmasını takiben mutlak biyoyararlanım %94 olmuştur.

Marbofloksasin plazma konsantrasyonları, sağlıklı yetişkin av köpeklerinde (dozaj grubu başına 6 köpek) 1,25 mg/lb veya 2,5 mg/lb'lik tek oral dozların ardından zamanla belirlendi.Oral olarak uygulanan marbofloksasinin absorpsiyonu, 1.25 ila 2.5 mg/lb doz aralığında orantılı olarak artar.Marbofloksasin plazma konsantrasyonları, 2.5 mg/lb'lik tek bir oral dozun ardından 7 sağlıklı yetişkin erkek kedide zamanla belirlendi.Köpeklerin ve kedilerin oral dozunu takiben plazma farmakokinetik parametreleri Şekil 2 ve 3'te ve Tablo 2'de özetlenmiştir. Terminal eliminasyon yarı ömrü ve doz aralığına bağlı olarak, kararlı durum seviyelerine üçüncü dozdan sonra ulaşılır ve tek bir dozdan sonra elde edilenlere göre köpeklerde yaklaşık %25 ve kedilerde %35 daha fazladır.Marbofloksasin, köpek dokularında yaygın olarak bulunur.Marbofloksasinin doku konsantrasyonları, sağlıklı erkek av köpeklerinde (zaman periyodu başına 4 köpek) tek bir oral dozdan (1.25 veya 2.5 mg/lb) 2, 18 ve 24 saat sonra belirlendi ve Tablo 3a ve 3b'de özetlendi.

 

Şekil 2: Ortalama plazma konsantrasyonları (µg/mL) marbofloksasinin yetişkin av köpeklerine 1,25 mg/lb veya 2,5 mg/lb dozlarında tek oral uygulamasını takiben.

* Tablo 4'e bakınız. Mikrobiyoloji MIC verileri için bölüm.

Figür 3: Ortalama plazma konsantrasyonları (µg/mL) yetişkin kedilere 2.5 mg/lb'lik bir dozda tek oral marbofloksasin uygulamasını takiben.

* Tablo 5'e bakınız. Mikrobiyoloji MIC verileri için bölüm.

 

Mikrobiyoloji:Florokinolonların birincil etkisi, bakteriyel enzim olan DNA girazı inhibe etmektir.Duyarlı organizmalarda, florokinolonlar nispeten düşük konsantrasyonlarda hızla bakterisittir.Marbofloksasin, çok çeşitli gram-negatif ve gram-pozitif organizmalara karşı bakterisittir.Amerika Birleşik Devletleri'nde gerçekleştirilen klinik saha çalışmalarında izole edilen patojenlerin minimum inhibitör konsantrasyonları (MIC'ler), Ulusal Klinik Laboratuvar Standartları Komitesi (NCCLS) standartları kullanılarak belirlendi ve Tablo 4 ve 5'te gösterildi.