Gut Hastalığına Karşı Allopurinol %99 Cas 315-30-0 Çin'in en büyük üreticisinden 1000 kilogram taze stok!
|
Kimyasal Adı
|
allopurinol |
|
Eş Anlamlılar
|
AL-100;Pural;1H-Pirazolo[3,4-d]pirimidin-4(5H)-one;Apurin;4-HPP;Genişlet |
|
CAS No.
|
315-30-0 |
|
Moleküler Formül
|
C5H4N4O |
|
Moleküler Ağırlık
|
136.11100 |
|
PSA
|
74.43000 |
|
LogP
|
-0.35380 |
Özellikler
|
Görünüm ve Fiziksel Durum
|
Beyazdan Kirli Beyaza Katı |
|
Yoğunluk
|
1.89g/cm3 |
|
Kaynama Noktası
|
760 mmHg'de 290.8ºC |
|
Erime Noktası
|
350ºC |
|
Parlama Noktası
|
129.7ºC |
|
Kırılma İndeksi
|
1.816 |
|
Su Çözünürlüğü
|
0.35 g/L (25 ºC) |
|
Kararlılık
|
Normal sıcaklık ve basınç altında kararlıdır. |
|
Saklama Koşulu
|
Sıkıca kapatılmış bir kapta saklayın. Uyumsuz maddelerden uzakta, serin ve kuru bir alanda saklayın.
|
Bu ürün, ksantin oksidaz aktivitesini (ikincisi hipoksantini ksantine, tekrar ksantini ürik aside dönüştürebilir) inhibe ederek, pürin alkolü ve metabolik ürünü oksijenin aktivitesini inhibe ederek, üretilen ürik asidi azaltır, kandaki ve idrardaki ürik asit seviyelerini çözünürlüğün altına düşürür, böylece ürik asit taşlarının birikmesini önler, tofüs ve ürik asit kristallerinin tekrar çözülmesine yardımcı olur.
Oral sindirim kolayca emilir, gastrointestinal sistemden %80-90 emilebilir.Uygulanan dozun yaklaşık %70'i karaciğerde aktif oksipurinole metabolize olur, bunların hiçbiri proteinlere bağlanmaz.Allopurinolün plazma konsantrasyonu, oral uygulamadan 2-6 saat sonra zirveye ulaşır ve 300 mg'lık tek dozda 2-3μg/ml'dir, böbrek yetmezliği olan hastalarda 30-50μg/ml'ye ulaşabilir.β'nın yarı ömrü 1-3 saat ve oksipurinolün 12-30 saattir (ortalama 15 saat), böbrek yetmezliği olan hastalarda önemli ölçüde daha uzundur.Bu ürün böbrek yoluyla atılır, yaklaşık %10'u formda ve %70'i metabolit olarak idrarla atılır.
Bu ürün, in vivo olarak ksantin oksidaz tarafından alloksantine katalize edilebilir, alloksantin ve bu ürün ksantin oksidazı inhibe edebilir.Ksantin oksidazın alloksantine afinitesi, ksantin ve hipoksantine göre daha fazladır, böylece ksantin ve hipoksantin bu enzim tarafından ürik aside dönüştürülemez ve kandaki ürik asit konsantrasyonu azalır.Vücuttaki ksantin ve hipoksantin konsantrasyonu ve idrardaki atılımı artar, çünkü çözünürlükleri ürik asitten daha fazladır, bu nedenle idrar yolunda çökmesi kolay değildir, böbrek tarafından kolayca temizlenir.Plazmadaki ürik asit konsantrasyonu çözünürlük seviyesinin altına düştüğünden, sadece ürik asit taşlarının birikmesini önlemekle kalmaz, aynı zamanda taşların yeniden çözülmesini de kolaylaştırır.
Bu ürün gut hastalığına karşı ilaçtır, aşağıdakiler için uygundur: ① kronik primer veya sekonder gut tedavisi, ancak akut gut atağı için etkisizdir, çünkü bu ürünün anti-inflamatuar etkisi yoktur ve inflamasyonun akut evresini şiddetlendirebilir veya uzatabilir.Akut gut ataklarını kontrol etmek için, özellikle tedavinin ilk birkaç ayında kolşisin veya diğer anti-inflamatuar ilaçlar kullanılmalıdır;② Gut semptomları olsun veya olmasın ürik asit nefropatisinin tedavisi için;③ Tekrarlayan ürik asit taşları olan hastaların taş oluşumunu önlemek için;④ Lösemi, lenfoma veya diğer tümörlerin kemoterapi veya radyoterapiden sonra dokularda ürat birikimini ve böbrek taşlarını önlemek için kullanılır.Oluşmuş ürik asit taşları için de taşların yeniden çözülmesine katkıda bulunur.
Bu ürün esas olarak gut hastalığının tedavisi ve gut nefropatisinin, sekonder hiperürisemi ve şiddetli epilepsinin yardımcı tedavisinde kullanılır.
Yeni klinik kullanım
Kronik kalp yetmezliğini katla
Çok sayıda çalışma, allopurinolün koroner arter baypas greftleme ve diğer kardiyotorasik cerrahi uygulanan hastalarda intraoperatif ve postoperatif komplikasyonların (miyokard enfarktüsü ve aritmi gibi) insidansını azaltabileceğini ve kardiyak fonksiyonu iyileştirebileceğini göstermiştir.Son çalışmalar, allopurinolün kronik kalp yetmezliği olan hastalarda kardiyak fonksiyonu ve prognozu gerçekten iyileştirebileceğini doğrulamıştır.
Katlanmış eski miyokard enfarktüsü (OMI)
Katlanmış ilerleyici kas distrofisi
Katlanabilir abakteriyel prostatit
Prostatik sıvıdaki ürik asit seviyesi, prostatik idrar reflüsünün neden olduğu abakteriyel prostatitte belirgin şekilde yükselir.Allopurinol kullanımı, ürik asit seviyelerini düşürür, bu da prostat semptomlarını iyileştirir.Persson raporu, allopurinolün, günde 300 mg dozunda 240 gün boyunca kronik abakteriyel prostatitte güvenli ve etkili olduğunu ve 3 ay içinde prostatitin başlıca semptomlarını hafiflettiğini doğrulamıştır.
Böbrek hastalığı için iyidir
Wang, primer nefrotik sendromlu hastalarda prednizonun allopurinol ile kombinasyonunun klinik etkinliğini gözlemledi.
5-FU tedavisinin ilaç sistitinin neden olduğu mesane tümörlerini önlenmesi
Uzun yıllardır, mesane tümörlerinin florourasil mesane perfüzyon tedavisi, şiddetli kimyasal sistit nedeniyle, mesane sitotoksik faktörlerini anti-tümör uygulamasında sınırlamıştır, Weisner, diğer tedavi yöntemleriyle sınırlı, çoklu veya tekrarlayan postoperatif yüzeyel geçiş epitel papiller karsinomlu 72 yaşlı hastayı gözlemlemiştir. Yüksek dozda florourasil ve oral allopurinol ile tedavi edilen hastalarda ilaç kaynaklı mesanenin belirgin semptomları gözlenmedi ve tedavi sorunsuz ve etkiliydi.Bu paragraf, Cheng Bin Ping ve Guan Rong Chen tarafından yazılan "Allopurinolün Farmakolojik Etkileri ve Yeni Klinik Kullanımları" referansından alınmıştır.
Mesajınız 20-3.000 karakter arasında olmalıdır!