Florokinolonlar derin ve yüzeysel cilt enfeksiyonlarının tedavisi, köpeklerde idrar yolu enfeksiyonları, kedilerde cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları, akut üst solunum yolu enfeksiyonları için kullanılır.
Sığır, domuz, köpek ve kedilerde hassas bakterilerin neden olduğu solunum yolu, sindirim sistemi, idrar yolu ve cilt enfeksiyonu için kullanılır.Sığır ve koyun mastiti ve domuz mastitis - histerit - agalakti sendromu üzerinde beyaz bir etkisi de vardır.
Mbofloksasin, bakterilerin DNA transkriptasını inhibe ederek bakterilerin büyümesini inhibe eden ve gram negatif bakteriler, gram-pozitif bakteriler ve mikoplazma üzerinde antibakteriyel etkilere sahip olan yeni bir florokinolon antibiyotiktir.Mbofloksasin, düşük toksisite ile oral ve enjeksiyon uygulaması ile iyi emilebilir.
Farmakodinamik: Geniş antibakteriyel spektrum ve güçlü antibakteriyel aktivite.Çoğu Enterobacter, Pasteurella mulocide, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus ve Staphylococcus intermediatus'un MIC90'ı sırasıyla 0.08-0.28, 0.04, 0.94, 0.2 ve 0.23μg/mL idi, bu da en büyükofloxakin ve ciprofaksi ile karşılaştırılabilir.Pasteurella mulocide, Pasteurella Hemolyticus, Haemophilus komatozu ve mikoplazma'nın MIC90'ı sırasıyla 0.02, 0.17, 0.03 ve 0.48μg/ml idi.Bu ürün, eritromisin, lincomisin, chlomfenicol, doksisiklin, patojenin sülfonamid ilaçları gibi aşağıdaki ilaçlara dirençlidir.
Tablo 1: 2.5 mg/lb'lik bir dozajda marbofloksasinin 6 yetişkin beagle köpeğine intravenöz uygulanmasını takiben ortalama farmakokinetik parametreler.
|
Parametre
|
Tahmin ± SD* n = 6
|
|
Toplam vücut boşluğu, (ml/s • kg)
|
94 ± 8
|
|
Kararlı durumda dağılım hacmi, vSS,(L/kg)
|
1.19 ± 0.08
|
|
AUC0-inf(μg • H/ml)
|
59 ± 5
|
|
Terminal plazma eliminasyonu yarılanma ömrü, t1/2(H)
|
9.5 ± 0.7
|
* Sd = standart sapma
Tablo 2: 1.25 mg/lb veya nominal bir dozda Marbofloksasin Tabletlerinin Yetişkin Beagle Dogs'a oral uygulamasını takiben ortalama farmakokinetik parametreler veya
2.5 mg/lb ve 2,5 mg/lb'de kedilere.†
|
Parametreler
|
Köpek tahmini ± SD* (1.25 mg/lb) n = 6
|
Köpek tahmini ± SD* (2.5 mg/lb) n = 6
|
Kedi Tahmini ± SD* (2.5 mg/lb) n = 7
|
|
Maksimum konsantrasyon süresi, tmaksimum(H)
|
1.5 ± 0.3
|
1.8 ± 0.3
|
1.2 ± 0.6
|
|
Maksimum konsantrasyon, cMax,(μg/ml)
|
2.0 ± 0.2
|
4.2 ± 0.5
|
4.8 ± 0.7
|
|
AUC0-inf(μg • H/ml)
|
31.2 ± 1.6
|
64 ± 8
|
70 ± 6
|
|
Terminal plazma eliminasyonu yarılanma ömrü, t1/2(H)
|
10.7 ± 1.6
|
10.9 ± 0.6
|
12.7 ± 1.1
|
†Köpeklere uygulanan ortalama gerçek dozajlar sırasıyla 1.22 mg/lb ve 2.56 mg/lb idi ve ortalama
Kedilere uygulanan gerçek dozaj 2.82 mg/lb idi.
* Sd = standart sapma
Şekil 2:1.25 mg/lb veya 2.5 mg/lb dozajlarda marbofloksasinin yetişkin beagle köpeklerine tek oral uygulamasını takiben ortalama plazma konsantrasyonları (ug/mL).
* Bkz. Tablo 4MikrobiyolojiMIC verileri için bölüm.
Şekil 3:2.5 mg/lb'lik bir dozda marbofloksasinin yetişkin kedilere tek oral uygulamasını takiben ortalama plazma konsantrasyonları (ug/mL).
* Bkz. Tablo 5MikrobiyolojiMIC verileri için bölüm.
Tablo 3A: 1.25 mg/lb*dozajında yetişkin beagle köpeklerine tek bir oral marbofloksasin tablet uygulamasını takiben doku dağılımı.
|
Doku
|
Marbofloksasin 2 saat (n = 4)
|
18 saat konsantrasyonlar (n = 4)
|
(μg/g ± SD) 24 saat(n = 4)
|
|
mesane
|
4.8 ± 1.1
|
2.6 ± 1.5
|
1.11 ± 0.19
|
|
kemik iliği
|
3.1 ± 0.5
|
1.5 ± 1.5
|
0.7 ± 0.2
|
|
dışkı
|
15 ± 9
|
48 ± 40
|
26 ± 11
|
|
jejunum
|
3.6 ± 0.5
|
1.3 ± 1.0
|
0.7 ± 0.3
|
|
böbrek
|
7.1 ± 1.7
|
1.4 ± 0.5
|
0.9 ± 0.3
|
|
akciğer
|
3.0 ± 0.5
|
0.8 ± 0.2
|
0.57 ± 0.19
|
|
lenf düğümü
|
5.5 ± 1.1
|
1.3 ± 0.3
|
1.0 ± 0.3
|
|
kas
|
4.1 ± 0.3
|
1.0 ± 0.3
|
0.7 ± 0.2
|
|
prostat
|
5.6 ± 1.4
|
1.8 ± 0.6
|
1.1 ± 0.4
|
|
deri
|
1.9 ± 0.6
|
0.41 ± 0.13
|
0.32 ± 0.08
|
* Sd = standart sapma
Tablo 3b: 2.5 mg/lb'lik bir dozda Marbofloksasin tabletlerinin yetişkin beagle köpeklerine tek bir oral uygulamasını takiben doku dağılımı.
|
Doku
|
Marbofloksasin 2 saat (n = 4)
|
18 saat konsantrasyonlar (n = 4)
|
(μg/g ± sd*) 24 saat(n = 4)
|
|
mesane
|
12 ± 4
|
6 ± 7
|
1.8 ± 0.4
|
|
kemik iliği
|
4.6 ± 1.5
|
1.28 ± 0.13
|
0.9 ± 0.3
|
|
dışkı
|
18 ± 3
|
52 ± 17
|
47 ± 28
|
|
jejunum
|
7.8 ± 1.1
|
2.0 ± 0.3
|
1.1 ± 0.3
|
|
böbrek
|
12.7 ± 1.7
|
2.7 ± 0.3
|
1.6 ± 0.2
|
|
akciğer
|
5.48 ± 0.17
|
1.45 ± 0.19
|
1.0 ± 0.2
|
|
lenf düğümü
|
8.3 ± 0.7
|
2.3 ± 0.5
|
2.03 ± 0.06
|
|
kas
|
7.5 ± 0.5
|
1.8 ± 0.3
|
1.20 ± 0.12
|
|
prostat
|
11 ± 3
|
2.7 ± 1.0
|
2.0 ± 0.5
|
|
deri
|
3.20 ± 0.33
|
0.705 ± 0.013
|
0.46 ± 0.09
|
* Sd = standart sapma
Mikrobiyoloji
Florokinolonların birincil etkisi bakteriyel enzim, DNA gyrase inhibe etmektir. Duyarlı organizmalarda, florokinolonlar nispeten düşük konsantrasyonlarda hızla bakterisidaldır. Marbofloksasin, çok çeşitli gram negatif ve gram pozitif organizmalara karşı bakterisidaldır. Amerika Birleşik Devletleri'nde yapılan klinik alan çalışmalarında izole edilen patojenlerin minimum inhibitör konsantrasyonları (MIC), Ulusal Klinik Laboratuvar Standartları (NCCL'ler) standartları kullanılarak belirlendi ve Tablo 4 ve 5'te gösterildi.
Tablo 4. 1994-1996 yılları arasında yürütülen klinik çalışmalara kayıtlı köpeklerde cilt, yumuşak doku ve idrar yolu enfeksiyonlarından izole edilen patojenlere karşı marbofloksasinin mikrofozelin MIC değerleri* (μg/mL).
|
Organizma
|
İzolat sayısı
|
Mikrofon50
|
Mikrofon90
|
Mikrofon aralığı
|
|
Staphylococcus Intermedius
|
135
|
0.25
|
0.25
|
0.125-2
|
|
Escherichia coli
|
61
|
0.03
|
0.06
|
0.015-2
|
|
Proteus Mirabilis
|
35
|
0.06
|
0.125
|
0.03-0.25
|
|
Beta-hemolitikStreptokok,
(Grup A veya Grup B değil)
|
25
|
1
|
2
|
0.5-16
|
|
Streptokok-
D Grubu Enterococcus
|
16
|
1
|
4
|
0.008-4
|
|
Pasteurella multocida
|
13
|
0.015
|
0.06
|
≤0.008-0.5
|
|
Staphylococcus aureus
|
12
|
0.25
|
0.25
|
0.25-0.5
|
|
Enterococcus faecalis
|
11
|
2
|
2
|
1-4
|
|
Klebsiella Zatürresi
|
11
|
0.06
|
0.06
|
0.01-0.06
|
|
Pseudomonas spp.
|
9
|
**
|
**
|
0.06-1
|
|
Pseudomonas aeruginosa
|
7
|
**
|
**
|
0.25-1
|
* İn vitro duyarlılık verileri (MIC) ile klinik yanıt arasındaki korelasyon
azimli.
** MIC50 ve MIC90, yetersiz sayıda izolat nedeniyle hesaplanmamıştır.
Tablo 5: Patojenlere karşı marbofloksasinin mikrofoz değerleri* (μg/ml)
1995 yılında yapılan klinik çalışmalara kayıtlı kedilerde cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları
ve 1998.
|
Organizma
|
İzolat sayısı
|
Mikrofon50
|
Mikrofon90
|
Mikrofon aralığı
|
|
Pasteurella multocida
|
135
|
0.03
|
0.06
|
≤0.008-0.25
|
|
Beta-hemolitikStreptokok
|
22
|
1
|
1
|
0.06-1
|
|
Staphylococcus aureus
|
21
|
0.25
|
0.5
|
0.125-1
|
|
Corynebacteriumspp.
|
14
|
0.5
|
1
|
0.25-2
|
|
Staphylococcus Intermedius
|
11
|
0.25
|
0.5
|
0.03-0.5
|
|
Enterococcus faecalis
|
10
|
2.0
|
2.0
|
1.0-2.0
|
|
Escherichia coli
|
10
|
0.03
|
0.03
|
0.015-0.03
|
|
Bacillusspp.
|
10
|
0.25
|
0.25
|
0.125-0.25
|
Depolama koşulları
30 ° C'nin (86 ° F) altında saklayın.
Nasıl tedarik edildi
Zeniquin tabletleri, marbofloksasin ve şişe boyutlarının aşağıdaki güçlü yönlerinde mevcuttur:
100 veya 250 tablet içeren şişelerde sağlanan 25 mg skorlu tablet
100 veya 250 tablet içeren şişelerde 50 mg skorlu tabletler
50 tablet şişesinde 100 mg skorlu tablet verildi
50 tablet şişesinde 200 mg skorlu tablet verildi
Mesajınız 20-3.000 karakter arasında olmalıdır!