Mülk: Açık Sarı Kristal Toz, Yeni tip hayvanlara özel florokinolon ilaçları. Marbofloksasinyeni bir florokinolon antibiyotik türüdür, bakterilerin büyümesini engellemek için bakteriyel DNA transkripsiyonunu inhibe ederek, gram-negatif bakteriler, gram-pozitif bakteriler ve mikoplazma antibakteriyel aktiviteye sahiptir.Oral ve enjekte edilen ilaçlar yoluyla Ma Bo etkisi, iyi, düşük toksik ve yan etkiyi emebildi.

Farmakokinetik:uygulama ve enjeksiyondan sonra emilim hızlı ve tamdı, plazma protein bağlanma oranı düşüktü, doku dağılımı genişti ve böbrek, karaciğer, akciğer ve deride iyi dağılmıştı.Hamile dişi domuzların ve kedilerin oral biyoyararlanımı yaklaşık %80'di ve buzağılarınki %100'den fazlaydı.Tespit edilen tüm doku konsantrasyonları plazmadakilerden daha yüksekti.Bazıları karaciğerde N-demetilasyon MBF ve N-oksijen MBF gibi inaktif metabolitlere metabolize edildi.Ana atılım yolu böbrekti ve köpek, prototip ilacın %3045'ini idrarla atıyordu.Kanatlıların kas içi enjeksiyonu ve deri altı uygulaması (kas içi enjeksiyon), broiler (kas içi enjeksiyon), dişi domuzların (kas içi enjeksiyon) sırasıyla 4.33, 5.265.74 ve 10 saat olmuştur ve kas içi enjeksiyondan sonra etkili kan konsantrasyonu daha uzun bir süre korunmuştur. sırasıyla 14 saat ve 13 saat boyunca enjeksiyon ve deri altı enjeksiyon.

Başvuru: Derin ve yüzeysel deri enfeksiyonu, idrar yolu enfeksiyonu, kedi derisi ve yumuşak doku enfeksiyonu, akut üst solunum yolu enfeksiyonu tedavisinde kullanılan florokinolon antibiyotik.Sığır, domuz, köpek, kedi, solunum yolu, sindirim sistemi, idrar yolu, cilt enfeksiyonları vb. kaynaklı hassas bakteriler için kullanılır. Sığır, koyun mastitis mastitis ve domuzlar - metritis - süt yok sendromu kötü huylu değildir.

Kullanım:Sığır, domuz, köpek, kedi, solunum yolu, sindirim sistemi, idrar yolu, cilt enfeksiyonları vb. kaynaklı hassas bakteriler için kullanılır. Sığır, koyun mastitis mastitis ve domuzlar - metritis - süt yok sendromu kötü huylu değildir.

Tablo 1: 2.5 mg/lb'lik bir dozajda 6 yetişkin av köpeğine intravenöz marbofloksasin uygulamasını takiben ortalama farmakokinetik parametreler.

Parametre	Tahmin ± SD* n=6
Toplam vücut açıklığı, (mL/h•kg)	94 ± 8
Kararlı durumda dağılım hacmi, Vss, (L/kg)	1,19 ± 0,08
AUC0-inf (μg•sa/mL)	59 ± 5
Terminal plazma eliminasyon yarı ömrü, t1/2(H)	9,5 ± 0,7

* SD = standart sapma

Tablo 2: Marbofloksasin tabletlerinin yetişkin av köpeklerine 1,25 mg/lb nominal dozda oral yoldan verilmesini takiben ortalama farmakokinetik parametreler veya
2.5 mg/lb ve kedilere 2.5 mg/lb'de.†

 

 

parametreler	Köpek Tahmini ± SD* (1,25 mg/lb) n=6	Köpek Tahmini ± SD* (2,5 mg/lb) n=6	Kat Tahmini ± SD* (2,5 mg/lb) n=7
Maksimum konsantrasyon zamanı, Tmaksimum(H)	1,5 ± 0,3	1.8 ± 0.3	1,2 ± 0,6
Maksimum konsantrasyon, Cmaksimum, (μg/mL)	2,0 ± 0,2	4,2 ± 0,5	4,8 ± 0,7
AUC0-inf (μg•sa/mL)	31,2 ± 1,6	64 ± 8	70 ± 6
Terminal plazma eliminasyon yarı ömrü, t1/2(H)	10,7 ± 1,6	10,9 ± 0,6	12,7 ± 1,1

† köpeklere uygulanan ortalama gerçek dozajlar sırasıyla 1.22 mg/lb ve 2.56 mg/lb idi ve ortalama
kedilere uygulanan gerçek dozaj 2.82 mg/lb idi.
* SD = standart sapma

Şekil 2: Marbofloksasinin yetişkin av köpeklerine 1,25 mg/lb veya 2,5 mg/lb dozlarında tek oral uygulamasını takiben ortalama plazma konsantrasyonları (µg/mL).

* Tablo 4'e bakınız. Mikrobiyoloji MIC verileri için bölüm.

Figür 3: 2.5 mg/lb'lik bir dozajda yetişkin kedilere tek oral marbofloksasin uygulamasını takiben ortalama plazma konsantrasyonları (µg/mL).

* Tablo 5'e bakınız. Mikrobiyoloji MIC verileri için bölüm.

Tablo 3a: Marbofloksasin tabletlerinin yetişkin av köpeklerine 1,25 mg/lb* dozunda tek bir oral uygulamasını takiben doku dağılımı.

Doku	Marbofloksasin 2 saat (n=4)	Konsantrasyonlar 18 saat (n=4)	(μg/g ± SD) 24 saat (n=4)
mesane	4,8 ± 1,1	2,6 ± 1,5	1.11 ± 0.19
kemik iliği	3,1 ± 0,5	1.5 ± 1.5	0,7 ± 0,2
dışkı	15 ± 9	48 ± 40	26 ± 11
jejunum	3,6 ± 0,5	1.3 ± 1.0	0,7 ± 0,3
böbrek	7,1 ±1,7	1,4 ± 0,5	0,9 ± 0,3
akciğer	3,0 ± 0,5	0,8 ± 0,2	0,57 ± 0,19
lenf düğümü	5.5 ± 1.1	1,3 ± 0,3	1.0 ± 0.3
kas	4,1 ± 0,3	1.0 ± 0.3	0,7 ± 0,2
prostat	5.6 ± 1.4	1.8 ± 0.6	1,1 ± 0,4
deri	1,9 ± 0,6	0,41 ± 0,13	0,32 ± 0,08

* SD = standart sapma

Tablo 3b: Marbofloksasin tabletlerinin yetişkin av köpeklerine 2.5 mg/lb'lik bir dozajda tek bir oral uygulamasını takiben doku dağılımı.

Doku	Marbofloksasin 2 saat (n=4)	Konsantrasyonlar 18 saat (n=4)	(μg/g ± SD*) 24 saat (n=4)
mesane	12 ± 4	6 ± 7	1.8 ± 0.4
kemik iliği	4,6 ± 1,5	1.28 ± 0.13	0,9 ± 0,3
dışkı	18 ± 3	52 ± 17	47 ± 28
jejunum	7,8 ± 1,1	2,0 ± 0,3	1,1 ± 0,3
böbrek	12.7 ±1.7	2,7 ± 0,3	1,6 ± 0,2
akciğer	5,48 ± 0,17	1,45 ± 0,19	1.0 ± 0.2
lenf düğümü	8.3 ± 0.7	2,3 ± 0,5	2,03 ± 0,06
kas	7,5 ± 0,5	1.8 ± 0.3	1.20 ± 0.12
prostat	11 ± 3	2,7 ± 1,0	2,0 ± 0,5
deri	3.20 ± 0.33	0.705 ± 0.013	0,46 ± 0,09

* SD = standart sapma

 

Mikrobiyoloji

Florokinolonların birincil etkisi, bakteriyel enzim olan DNA girazı inhibe etmektir.Duyarlı organizmalarda, florokinolonlar nispeten düşük konsantrasyonlarda hızla bakterisittir.Marbofloksasin, çok çeşitli gram-negatif ve gram-pozitif organizmalara karşı bakterisittir.Amerika Birleşik Devletleri'nde gerçekleştirilen klinik saha çalışmalarında izole edilen patojenlerin minimum inhibitör konsantrasyonları (MIC'ler), Ulusal Klinik Laboratuvar Standartları Komitesi (NCCLS) standartları kullanılarak belirlendi ve Tablo 4 ve 5'te gösterildi.

Tablo 4.1994–1996 yılları arasında yürütülen klinik çalışmalara kaydedilen köpeklerde deri, yumuşak doku ve idrar yolu enfeksiyonlarından izole edilen patojenlere karşı marbofloksasinin MİK Değerleri* (μg/mL).

organizma	İzolat Sayısı	mikrofon50	mikrofon90	MIC Aralığı
stafilokok intermedius	135	0.25	0.25	0.125-2
Escherichia koli	61	0.03	0.06	0.015-2
Proteus mirabilis	35	0.06	0.125	0.03-0.25
beta-hemolitik Streptokok, (A Grubu veya B Grubu değil)	25	1	2	0,5-16
Streptokok, D grubu enterokok	16	1	4	0.008-4
Pasteurella multocida	13	0.015	0.06	≤0,008-0.5
stafilokok aureus	12	0.25	0.25	0.25-0.5
enterokok faecalis	11	2	2	1-4
Klebsiella pnömonisi	11	0.06	0.06	0.01-0.06
Pseudomonas spp.	9	**	**	0.06-1
Pseudomonas aeruginosa	7	**	**	0.25-1

* İn vitro duyarlılık verileri (MİK) ile klinik yanıt arasındaki korelasyon henüz belirlenmemiştir.
azimli.
** MIC50 ve MIC90, yetersiz sayıda izolat nedeniyle hesaplanmamıştır.

Tablo 5: Marbofloksasinin izole edilen patojenlere karşı MİK Değerleri* (μg/mL)
1995 yılında yürütülen klinik araştırmalara dahil edilen kedilerde deri ve yumuşak doku enfeksiyonları
ve 1998.

organizma	İzolat Sayısı	mikrofon50	mikrofon90	MIC Aralığı
Pasteurella multocida	135	0.03	0.06	≤0,008-0,25
beta-hemolitik Streptokok	22	1	1	0.06-1
stafilokok aureus	21	0.25	0,5	0.125-1
Corynebacterium spp.	14	0,5	1	0.25-2
stafilokok intermedius	11	0.25	0,5	0.03-0.5
enterokok faecalis	10	2.0	2.0	1.0-2.0
Escherichia koli	10	0.03	0.03	0.015-0.03
basil spp.	10	0.25	0.25	0.125-0.25